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竇性心動過速治療（普萘洛爾治療焦慮癥）

抗心律失常藥

概論

I.抗緩慢型心律失常藥：

阿托品、異丙腎上腺素。

II.抗快速型心律失常藥：異位起搏點自律性高，后去極及觸發(fā)活動和折返激動造成。通過影響心肌細胞Na＋,K＋,Ca2＋的轉(zhuǎn)運而糾正心肌電生理紊亂而發(fā)揮作用。

（一）I類鈉通道阻滯藥

Ia類：適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺等。

Ib類：輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、苯妥英鈉、美西律

Ic類：明顯阻滯鈉通道，如氟卡尼、普羅帕酮。

（二）Ⅱ類β受體阻斷藥如普萘洛爾、艾司洛爾。

（三）Ⅲ類選擇性延長動作電位時程的藥物，有胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾（延長動作電位時程藥）。

（四）Ⅳ類鈣拮抗藥維拉帕米和地爾硫。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

I類鈉通道阻滯藥

Ia類：適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺等。

臨床特點：奎尼丁轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動和心房顫動，及危及生命的室性心律失常。

Ib類：輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、美西律。

利多卡因：對短動作電位時程的心房肌無效，因此僅用于室性心律失常。

美西律：由于該藥漸增劑量至有效治療量需要數(shù)天時間，因此僅用于慢性室性心律失常。

Ic類：明顯阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼。

臨床用于室上性和室性心律失常，胃腸吸收好，肝腎雙重消除。

β受體阻斷藥

β受體阻斷藥：阻斷β受體，抑制交感神經(jīng)的活性，主要用于室上性和室性心律失常。

（1）根據(jù)選擇的受體不同可以分為三種：

①ββ2－R阻斷藥（普萘洛爾）影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2－R興奮α受體會收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。

②β1阻斷藥（阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾）避免收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌適用于肺部疾病或哮喘病人。

③α、β－R阻斷藥（拉貝洛爾、卡維地洛）有周圍血管舒張功能的β受體阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產(chǎn)生周圍血管舒張作用,卡維地洛（慢性心衰一線藥）。

（2）臨床特點：

β–R阻斷劑是唯一降低心臟猝死，而降低總死亡率的抗心律失常藥。

1）心律失常：用于快速型心律失常。如竇性心動過速，室上性心律失常，房撲房顫等。

2）改善心功能及治療心絞痛：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。適用于穩(wěn)定性心絞痛，但禁用于變異性心絞痛。

3）高血壓：

降低高血壓機理：

①阻斷β1–R，降低心排血量；

②阻斷腎臟β－R，抑制腎素活性最強的藥物，抑制RAAS形成。

4）其他：用于甲亢，偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。

延長動作電位時程藥

胺碘酮

臨床特點：用于室上性心動過速和頻發(fā)性室性心動過速都有效。為廣譜抗心律失常藥。

鈣通道阻滯劑

鈣拮抗劑中，僅維拉帕米和地爾硫用于心律失常，其他的以擴張血管占優(yōu)勢。

作用特點：

①抑制鈣離子內(nèi)流，減慢竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和功能不應(yīng)期。

②維拉帕米口服90%被吸收，經(jīng)肝臟首關(guān)消除后，靜脈用于陣發(fā)性室上性心動過速，口服用于房顫房撲和持續(xù)性房性心動過速的心室率。

應(yīng)用小結(jié)

竇性（室上性）：首選普萘洛爾（Ⅱ類）

急性室性：首選利多卡因（Ib類）

慢性室性：首選美西律（Ib類）

廣譜：胺碘酮（Ⅲ類）

（二）典型不良反應(yīng)

共性不良反應(yīng)：心律失常。

（1）緩慢性心律失常：洋地黃類藥最為常見。

（2）折返性心律失常加重：IC類普羅帕酮風(fēng)險最高。

（3）尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速：索他洛爾最為常見。

（4）血流動力學(xué)障礙導(dǎo)致心律失常。

常見藥品的不良反應(yīng)

二、用藥監(jiān)護

（一）依據(jù)藥品的排除途徑選藥

避免藥物在肝腎疾病患者中的蓄積。

（二）停用β受體阻斷劑必須緩慢

有反跳現(xiàn)象即原有癥狀加重或出現(xiàn)新的表現(xiàn)，亦稱撤藥綜合征，處理：逐步緩慢停藥，整個撤藥過程需要至少兩周。

（三）特別關(guān)照“胺碘酮”劑量個體差異

劑量的個體差異，多偏向小劑量：

年齡（老年用量?。?，性別（女性用量?。?，體重（體重輕用量?。?，疾病（重癥心衰耐量?。?，心律失常類型（室上速、心房顫動用量?。?。胺碘酮靜脈注射最好不要超過3～4日。

（四）減少“胺碘酮”的不良反應(yīng)所造成的傷害

（1）肺毒性，停藥、糖皮質(zhì)激素治療。

（2）嚴重消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，肝炎和肝硬化，可能是致命的。

（3）靜脈推注可以誘發(fā)靜脈炎，特別注意選用大靜脈。

（4）甲狀腺功能異常。

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